الكشف عن ليجندات للمستقبِلات المقترنة ببروتين جي GPCR

هناك على الأقل 120 مستقبِلًا من المستقبلات المقترنة ببروتين جي GPCR غير المرتبطة بحاسة الشم في الجينوم البشري، يُطلق عليها اسم "المستقبِلات اليتيمة"، وهو ما يعني أن ليجنداتهم الذاتية غير معروفة. استخدم برايان روث وزملاؤه الفرز القائم على الخميرة؛ لتحديد عقار "لورازيبام"، باعتباره المُعَدِّل التفارغي الإيجابي غير الانتقائي لمستقبِل GPR68، وهو مستقبِل بروتون بدون مُعدِّلات معروفة للجزيئات الصغيرة. كشفت نمذجة التماثل والالتحام الجزيئي لـ3.1 مليون جزيء عن المركب الجديد 'أوجيرين'، كمُعدِّل لمستقبِل GPR68. قد تخدم الخطوات المستخدَمة في هذه الدراسة ـ التي تجمع بين الفرز الفيزيائي والمستنِد إلى البِنْيَة ـ كطريقة عامة لتحديد ليجندات انتقائية للمستقبِلات المقترنة ببروتين جي الأخرى.