تنشيط مستقبِل المركّبات شبيهة الأفيون-μ

doi:10.1038/nature14680

مستقبِل شبيه الأفيون-μ هو مستقبِل مقترن ببروتين "جيGPCR "، ينشط بواسطة مختلف المسكنات، والإندورفين، والمواد المخدرة، مثل الهيروين، والأفيون. ما زال فَهْمنا للآلية التي بواسطتها يؤدي تقييد الناهض إلى التعرف على نوع فرعي معين من البروتين "جي" غير مكتمل، والاقتران به وتنشيطه. فى دراستين نُشرتا مؤخرًا بدورية Nature، استخدم الباحثون التصوير البلوري بالأشعة السينية، ومحاكاة الديناميات الجزيئية، والقياس الطيفي بالرنين المغنطيسي النووي؛ لسبر الأساس البنيوى لتنشيط المستقبِل. وفضلًا عن الكشف عن ماهية التغييرات المتعلقة بالتكوين الجزئي في نطاقات خارج الخلية وداخل الخلية لهذا المستقبِل المقترن ببروتين "جي"، المرتبطة بتنشيط المستقبِل، تساعد هذه الدراسات على تفسير السبب وراء ضعف الاقتران التفارغي بين جيب تقييد الناهض، والسطح البيني السيتوبلازمى للاقتران ببروتين "جي".