ملخصات الأبحاث

إضافة تفاعل جديد إلى عائلة التفاعلات النقرية

.G. Meng et al
  • Published online:

الكيمياء النقرية هي مفهوم يقوم على التخليق التجميعي للوحدات الصغيرة؛ بغية العثور على جزيئات جديدة ذات خصائص مرغوبة في وقت قصير. وعلى نطاق واسع، يُعتبر كل من تفاعل إنتاج حلقة التريازول بإضافة الأزيد إلى الألكاين في تفاعل إضافة حلقية مُحفّز بالنحاس(i) (CuAAC)، وكذلك التحفيز الكيميائي لتبادل فلوريد الكبريت (vi) (SuFEx) بمثابة تفاعلين نقريَّين، إذ يوفران إمكانية الوصول السريع إلى نواتج التفاعل بحصيلة إنتاجية تقترب من 100%، في الوقت الذي لا تتداخلان فيه مع أيّ من التفاعلات الأخرى، إلا أنه في حالة تفاعلات الأزيد والألكاين الحلقي المحفز بالنحاس (i)، يكون توافر كواشف الأزيد الكيميائية محدودًا، بسبب سُمِّيتها المحتملة، وخطر الانفجار الذي تنطوي عليه عملية تحضيرها.

في البحث المنشور، يعلن الباحثون عن إضافة تفاعل آخر إلى عائلة التفاعلات النقرية: تكوُّن الأزيدات من الأمينات الأولية، وهي واحدة من أكثر المجموعات الوظيفية وفرة. يَستخدم التفاعل مُكافئًا واحدًا فقط، ينتمي إلى أحد أنواع المواد البسيطة، التي تُدخل زمرة الديازو على مركّب ما (المُديّزات)، وهو أزيد الفلوروسلفوريل (FSO2N3)، الذي يتيح تحضير أكثر من 1200 أزيد على صفائح المعايرة الدقيقة ذات الـ96 أنبوبًا بطريقة آمِنة وعملية. إنّ هذا التحول الموثوق هو أداة قوية لإنتاج حلقة التريازول بإضافة الأزيد إلى الألكاين في تفاعل إضافة حلقية مُحفّز بالنحاس (i)، وهو التفاعل النقري الأكثر استخدامًا في الوقت الحالي.

 تزيد هذه الطريقة - إلى حد كبير - عدد الأزيدات المتاحة، وكذلك الـ3،2،1-تريازول. ونظرًا إلى انتشار تفاعلات الأزيد والألكاين الحلقي المحفز بالنحاس (i)، فإن هذه الطريقة سوف تجد تطبيقات في التخليق العضوي، والكيمياء الدوائية، والبيولوجيا الكيميائية، وعلم المواد.